洛赛克 胶囊 Losec Cap
制造商
阿斯利康
性状
奥美拉唑的化学名为 :5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基-1h-苯并咪唑,分子式为C17h19N3O3S,分子量为345.41。本品为胶囊,其内容物为白色或类白色肠溶微丸。
药理作用
本品为质子泵抑制剂。本品为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的h+-K+-aTP酶(又称质子泵)的巯基呈不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性,阻断胃酸分泌的最后步骤,因此本品对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。
药代动力学
口服本品后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5-3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上,可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘屏障。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量生物利用度增至约60%,血浆蛋白结合率为95-96%,血浆半衰期为0.5-1小时,慢性肝病患者为3小时。本品在体内经肝脏微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢,代谢物的约80%经尿排泄,其余由胆汁分泌后从粪便排泄。
毒理研究
适应症
适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征(胃泌素瘤)。
用法用量
口服,不可咀嚼。消化性溃疡 :1次20 mg(1次1粒),1日1-2次。每日晨起吞服或早晚各1次,胃溃疡疗程通常为4-8周,十二指肠溃疡疗程通常2-4周。反流性食管炎 :1次20-60 mg(1次1-3粒),1日1-2次。晨起吞服或早晚各1次,疗程通常为4-8周。卓-艾综合征 :1次60 mg(1次3粒),1日1次,以后每日总剂量可根据病情调整为20-120 mg(1-6粒),若1日总剂量需超过80mg(4粒)时,应分为2次服用。
不良反应
本品耐受性良好,常见不良反应是腹泻、头痛、恶心、腹痛、胃肠胀气及便秘,偶见血清氨基转移酶(aLT,aST)增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等,这些不良反应通常是轻微的,可自动消失,与剂量无关。长期治疗未见严重的不良反应,但在有些病例中可发生胃黏膜细胞增生和萎缩性胃炎。
禁忌症
对本品过敏者、严重肾功能不全者禁用。
警告
注意事项
治疗胃溃疡时,应首先排除溃疡型胃癌的可能,因用本品治疗可减轻其症状, 从而延误治疗。肝肾功能不全者慎用。本品为肠溶胶囊,服用时注意不要嚼碎,以免药物在胃内过早释放而影响疗效。
孕妇及哺乳期妇女用药
虽然动物实验表明,本品无胎儿毒性或致畸作用,但对孕妇一般不用,对哺乳期妇女也应慎用。
儿童用药
儿童使用经验有限。
老年患者用药
奥美拉唑的生物利用度在老年患者中无明显改变,但清除率则明显下降。
药物相互作用
本品可延缓经肝脏代谢药物在体内的消除,如地西泮、苯妥英钠、华法林、硝苯地平等,当本品和上述药物一起使用时,应减少后者的用量。
药物过量
单剂口服量高达400 mg时未见任何严重的症状,随剂量增加,清除率(一级药代动力学)没有改变,无需特别处理。
用药须知
贮藏/有效期
遮光,密封,在干燥处保存。有效期3年。