博利康尼 片剂 Bricanyl tab
制造商
阿斯利康
性状
硫酸特布他林的化学名称为(±)α-[(叔丁氨基)甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐(2:1),其分子式 :(C12h19NO3)2· h2SO4,分子量 :548.66。本品雾化吸入液是一种等渗的无色至淡黄色澄明溶液,不含防腐剂,以单剂量灌装在低密度乙烯瓶中,无需稀释备用。1 mL雾化液含 :硫酸特布他林2.5 mg,氯化钠,乙二胺四醋酸二钠加盐酸至ph 3.5,加注射用水至1 mL。
药理作用
特布他林是一种选择性激活β2-受体的肾上腺素能激动剂,因此能松弛支气管平滑肌、抑制内源性致痉挛物质的释放,并可抑制由内源性介质引起的水肿,增加粘膜纤毛的清除作用。本品雾化吸入液需借助喷雾器使用,无需使用者的吸气帮助, 用于治疗以常规吸入装置治疗未能达满意疗效的急性或亚急性疾病,并可用作严重的气道阻塞性疾病的维持治疗。
药代动力学
片剂 硫酸特布他林片扩张支气管作用时间较长。临床试验表明可达8小时。用药后1-4小时血药浓度达最大值。干粉吸入剂 本药吸入后几分钟内起效,药效持续6小时。从气雾剂中吸入的特布他林,约有10%的药物剂量沉积在肺内(都保装置会使肺内沉积率增高)。本药在体内主要是与硫酸结合,以硫化物的形式排出体外,无活性代谢产物形成。雾化吸入液 吸入的特布他林在数分钟内起效并可维持长达6小时的功效。特布他林主要通过与硫酸结合的方式代谢,并以硫酸结合物形式排泄。不产生活性代谢物。
毒理研究
适应症
支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿及其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。
用法用量
片剂成人 开始1-2周,1.25 mg (半片)/次,每日2-3次。以后可加至2.5 mg/次,每日3次。v儿童 0.065 mg (约¼片)/kg体重/日,分3次口服。干粉吸入剂 剂量应个体化。成人及12岁以上儿童 必要时给予0.5 mg/次(1吸),病情严重者剂量可增加至3吸/次。24小时总剂量不应超过12吸。3-12岁儿童 必要时0.5 mg/次(1吸),病情严重者剂量可加至2吸/次。24小时总剂量不应超过8吸。雾化吸入液 作为初始治疗,吸入性支气管扩张剂应按需用药,不必定时用药。给药剂量应个体化。体重>20 kg :5.0 mg(2 mL)/次,24小时内最多用4次。体重<20 kg :2.5 mg(1 mL)/次,24小时内最多用4次。
不良反应
偶见震颤、强直性痉挛和心悸,副作用的程度取决于剂量和给药途径。从小剂量逐渐加至治疗量能减少副作用。副作用若出现,大多数在开始用药1-2周内自然消失。罕见支气管痉挛、皮疹,儿童睡眠和行为失调。雾化吸入液 在推荐剂量时不良反应的发生率低。吸入给药的特布他林不会产生明显的全身性不良反应,因为药物在全身循环中达不到有药理活性的浓度。已有记载的不良反应如震颤和轻微心悸均为拟交感神经胺的特征反应。无论这些反应何时发生,大部分都可在治疗的第1-2周内自行逆转。罕见支气管痉挛副作用。偶见皮疹和荨麻疹副作用。亦发现过儿童睡眠和行为失调。
禁忌症
对处方中任一成分过敏者禁用。
警告
应定期检查患者的吸入方法,调节每个喷雾器至获最佳喷雾剂量。如原有的有效剂量方案已不能完全缓解症状,应尽快进行医疗咨询,因为这可能是哮喘恶化的一个前兆,可反复吸入β2受体激动剂,但不应因此延迟重新确定哮喘治疗的方案。如以前有效的治疗剂量不能达到同样的治疗效果时,应考虑哮喘病情恶化,应及时调整治疗方案。
注意事项
慎用于可能对拟交感神经胺高敏的患者,如患有甲状腺机能亢进且症状未得到控制者。因β2-受体激动剂有引起高血糖的潜在危险,建议对伴有糖尿病的患者在开始使用特布他林治疗时应进行血糖测试。β2-受体激动剂有潜在的致心律不齐作用,在治疗个别肺部疾病患者时应考虑这一点。由于β2受体激动剂的正性肌力作用,因此不可用于伴有肥大性心肌病的病人。β2受体激动剂可能引起低血钾症,当与黄嘌呤衍生物、类固醇、利尿药合用及缺氧都可能加重低血钾的发生,因此在这种情况下需监测血清钾的浓度。特布他林不影响使用者驾驶车辆和操作机器的能力。
孕妇及哺乳期妇女用药
对人或动物未见致畸作用,但建议在怀孕前3个月内慎用。特布他林可随乳汁分泌,但在治疗剂量时不会对乳儿产生不良影响。
儿童用药
老年患者用药
同成人用量。
药物相互作用
β受体阻断剂,特别是非选择性β受体阻断剂,可部分或完全地抑制本药的β受体激动作用。
药物过量
症状和体征 头痛、焦虑、震颤、强直性肌肉痉挛、心悸和心律不齐。有时可能会产生血压下降。实验室检查 :有时会产生高血糖和乳酸过多症状。β2受体激动剂可能因促进钾的重新分布而可能导致低血钾,但这种现象通常无需治疗。治疗 轻微和中度病例 :减少剂量。如缓解支气管症状疗效果不理想,可在加大剂量,但剂量应逐步缓慢地增加。严重病例 :活性碳灌胃冲洗,检查酸碱平衡、血糖和电解质。监测心率、心律和血压。纠正代谢异常。建议用心脏选择性的β受体阻滞剂(如美托洛尔)来治疗心律失常所引起的血液动力学改变。应慎用β受体阻滞剂,因其可能会诱导支气管阻塞,如β2受体介导的外周血管阻力下降导致血压明显下降,则应给予扩容剂。
用药须知
雾化吸入液 如1整瓶药液未一次用完,可在雾化器中保存24小时。使用方法 :握住单剂量小瓶,使瓶口向上,拧动瓶盖开启。然后将小瓶中的溶液挤入雾化器中。配伍禁忌 :本雾化液不应与ph值大于7的碱性溶液混合。
贮藏/有效期
贮存于30°C以下。雾化吸入液 开封后,其中的单剂量药液应在3个月内使用。室温避光存放,有效期3年。