开思亭 片剂 Kestine tab
制造商
艾美罗
代理商
卫材
性状
依巴斯汀的化学名称为 :4-二苯基甲氧基-1-[3-(对—叔丁基苯甲酰基)丙基]哌啶,分子式 :C32h39NO2,分子量:469.62。本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色。
药理作用
依巴斯汀具有迅速而长效的组织胺抑制作用,并且具有对组胺h1受体的超强亲和力。口服给药,依巴斯汀及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。这解释了在试验过程中观察到依巴斯汀对于中枢神经系统的轻微的镇静作用。试验数据表明,依巴斯汀是一种强效、长效、高选择性的组胺h1受体阻断剂,并且对中枢神经系统的胆碱能受体没有拮抗作用。
药代动力学
口服给药后,依巴斯汀被快速吸收,大部分在肝脏中初步代谢。其产物为一种酸性活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)。单次口服10 mg后,其代谢产物的最大血药浓度为80-100 ng/mL,达峰时间为2.6-4小时。卡瑞斯汀的半衰期为15-19小时,依巴斯汀的66%以结合的代谢产物形式主要由尿中排出。每日给药1次,每次10 mg,3-5日后达到其稳定血药浓度,峰浓度在130-160 ng/mL范围。依巴斯汀和卡瑞斯汀均与蛋白高度结合 :>95%。对轻、中、重度肾脏功能不全患者,每日20 mg给药,第1天和第5天所获得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血药浓度以及轻、中肝脏功能不全患者(20 mg/日),重度肝脏功能不全患者(10 mg/日)中记录到依巴斯汀和卡瑞斯汀血药浓度与健康人相类似。由此,说明对于各个等级的肝或肾功能不全患者,依巴斯汀和其代谢产物的药代动力学没有显著意义的变化。
毒理研究
临床前安全数据显示,在常规药理安全性试验结果中未发现依巴斯汀具有毒性作用。重复剂量试验未发现其具有毒性、生殖毒性、潜在致癌性以及对生殖功能未发现具有副作用。
适应症
适用于伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎(季节性和常年性)。慢性特发性荨麻疹的对症治疗。
用法用量
成人及12岁以上儿童 :1日10 mg(1片)一次口服。6-11岁儿童 :1日5 mg(半片)一次口服。2-5岁儿童 :常用量为1日1次2.5 mg口服。2岁以下儿童 :本品的安全性有待进一步验证。老年及肝肾功能不全患者无需作剂量调整。对于严重肝功能衰竭患者,每日用量严禁超过10 mg/日。
不良反应
国外文献报道,12岁以上的病人中出现的大于1%的不良反应为 :头疼(7.9%),嗜睡(3%),口干 (2.1%)。在12岁以下的儿童,观察到的大于1%的副作用为头疼(11.7%),口干(2.6%)、嗜睡(1.25%)。在大于12岁的儿童中报道的小于1%的不良作用如下 :腹痛、消化不良、鼻衄、鼻炎、鼻窦炎、恶心和失眠。在小于12岁的儿童中报道其它小于1%的不良作用还包括 :食欲增加、腹泻、皮疹、烦躁、情绪不稳、多动、口味改变以及虚弱。
禁忌症
对依巴斯汀或片剂中任何成分过敏患者禁用。
警告
注意事项
对已知具有心脏病风险因素,例如QT延长综合征、低钾血症患者以及正在服用具有延长QT间期或CYP 3a4酶抑制剂,例如吡咯类抗真菌药物和大环内酯类抗生素药物的患者服用时需注意(参见药物相互作用)。由于依巴斯汀在服用后1-3小时内起作用,所以不适用于急性过敏的单药紧急治疗。对驾驶和机械操作的影响 :经过深入的研究表明,在建议治疗剂量下对人精神运动系统无影响。一项研究依巴斯汀对驾驶能力影响的试验表明,30 mg以下的依巴斯汀对驾驶能力无任何不良影响。根据以上结论表明依巴斯汀在治疗剂量下对驾驶或使用机械的能力没有影响。
孕妇及哺乳期妇女用药
依巴斯汀对怀孕期妇女的安全性尚缺乏足够的验证。动物试验研究表明:在妊娠早、中、晚期依巴斯汀对胚胎发育无直接或间接的有害作用。在动物试验中也未发现其具有致畸作用。但是并未进行人体试验。所以依巴斯汀只能在绝对必需时才用于妊娠妇女。
儿童用药
本品适用于2岁以上儿童,对2岁以下儿童的安全性有待进一步验证。
老年患者用药
老年受试者与青年成人志愿者相比,在药代动力学方面没有统计学上的显著差异。老年患者的用法用量同成年患者,无需作剂量调整。
药物相互作用
研究表明当依巴斯汀与酮康唑或红霉素(已知这两种药物均可延长QT间期)联合应用时,有药物代谢动力学及药效动力学方面的相互作用,使依巴斯汀的血药浓度增高。尽管较以上两种药物单独使用仅使QT间期延长10 ms,依巴斯汀应慎用于同时服用酮康唑或红霉素的患者。当依巴斯汀与食物同时服用时,血药浓度和其代谢后基础活性产物在某种因素的作用下增加1.5-2.0。但是这种增加并不影响其血药浓度达峰时间。与食物同时服用并不影响依巴斯汀的临床疗效。依巴斯汀影响皮试结果,因此皮试只有在停服依巴斯汀5-7天后才可进行。另外,其它一些抗组胺药物的作用在使用依巴斯汀后或许会被夸大。
药物过量
过量试验显示 :每日100 mg以下的剂量不会显现出临床表现和症状。对依巴斯汀没有特殊的解毒剂。可给予洗胃并监测心电图等生命指征,及时给予对症治疗。
用药须知
贮藏/有效期
30°C以下干燥避光保存。有效期3年。