迪帕米 微丸缓释胶囊 Etipramid Depocap
制造商
上海爱的发
性状
茶碱的化学名为 :1,3-二甲基-3,7-二氢-1h-嘌呤-2,6-二酮一水合物。分子式为C7h8N4O2·h2O,分子量为198.18。本品为硬胶囊,内含类白色球形小丸。
药理作用
茶碱可直接松弛支气管平滑肌,对处于收缩痉挛状态的支气管作用尤为明显,并可抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺,具有一定的抗炎作用。能加强膈肌收缩力,降低易疲劳性,从而改善慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者膈肌收缩力。茶碱还有增强心肌收缩和轻微的利尿作用。
药代动力学
本品口服后,其活性成分在胃肠道定量释放,可被人体完全吸收,吸收后与血浆蛋白结合率约50%,分布容积为0.5 L/kg,一次口服400 mg本品,药物血浆浓度达峰时间(tmax)和峰浓度(Cmax)、平均血浓度(Cmin)分别为(8.12±0.22)小时,(13.82±1.46)mg/L,(5.80±0.83)mg/L ,稳态有效血药浓度维持在5-15 mg/mL之间。本品90%经肝脏代谢,其余10%以原形由尿液排出。
毒理研究
适应症
用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的支气管哮喘的发作。本品用于哮喘急性发作后的维持治疗能有效地防止再次发作。与β2受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳,且不良反应降低,耐受性更好。也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的支气管痉挛的症状。
用法用量
每日口服1次,由于哮喘往往在凌晨发作或在凌晨加重,服药时间最好选在晚上8-9点钟。成人患者:一般每日200 mg,病情较重者或慢性患者加服200 mg(早上8-9点钟),但须根据个体差异,从小剂量开始,逐渐增加用药量,最大用量不宜超过每日600 mg。剂量较大时,可每日早晚2次分服,并尽量进行血药浓度测定调节剂量。3岁以上的儿童患者 可以按100 mg开始治疗,每日最大剂量不应超过10 mg/kg。
不良反应
不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢有关,毒性常出现在药物血清浓度15-20 ug/mL时,当少数病人茶碱血药浓度超过20 ug/mL时,常见头痛、恶心、呕吐和失眠,较少见的有消化不良、震颤和眩晕。多为轻至中度,重度罕见。当血药浓度超过40 ug/mL时可发生发热、失水、惊厥等,严重者甚至呼吸心跳停止。
禁忌症
对茶碱不能耐受的病人禁用,未治愈的潜在癫痫患者及急性心肌梗死伴有血压降低者禁用。
警告
注意事项
茶碱缓释胶囊不可咀嚼服用,不应超量服用。本品不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉挛发作的患者。茶碱可致心律失常可使原有的心律失常恶化,对患者心律异常或心律有任何显著变化者均应进行监测和研究。有消化性溃疡,肝肾功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持续高烧的及使用某些药物的患者、有低氧血症、高血压患者应慎用。并注意监测血清茶碱浓度。吸烟者茶碱的肝代谢加强,需增加用药剂量。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇和哺乳期妇女尽量避免使用茶碱制剂。
儿童用药
小儿的药物消除率较高,达到有效的血药浓度需用较大剂量,用药时应监测其血药浓度。
老年患者用药
老年患者对茶碱的消除率可能会有不同,因此需检测血药浓度并维持在7.5-12.5 mg/mL。
药物相互作用
茶碱与麻黄碱合用可使毒性增强,与其他拟交感胺类支气管扩张药合用亦可使毒性增强。茶碱与别嘌呤醇(大剂量)、西咪替丁、及口服避孕药合用可使茶碱血清浓度增高。茶碱与利福平、苯巴比妥、氨鲁米特、戊巴比妥及异丙肾上腺素(静注)合用可使茶碱血清浓度降低 ;茶碱与苯妥英钠合用时,二者血药浓度均降低。对于需用茶碱的患者,最好避免使用非选择性β受体阻滞剂,因它们的药理作用相互拮抗。与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类(红霉素、罗红霉素、克拉霉素)、喹诺酮类抗菌药(依诺沙星、环丙沙星)合用时,可降低本品在肝脏的代谢,血药浓度升高,甚至出现毒性,应在给药前后调整本品的用量。与锂盐合用时,可加速肾脏对锂的排出,后者疗效降低。
药物过量
应立即紧急处理,处理原则同普通茶碱制剂中毒。
用药须知
贮藏/有效期
密封保存。有效期3年。