维洁信 薄膜衣片 Weijiexin Filmtab
制造商
华联三维制药
性状
头孢泊肟酯的化学名为 :5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,7-[[(2-氨基-4-噻唑)(甲氧亚氨基)-乙酰基]氨基]-3-(甲氧甲基)-8-氧代-,1-[[(1-甲基乙氧基)羰基]氧乙酯,[6R-[6α,7β(Z)]],分子式为C21h27N5O9S2,分子量为557.61。本药为薄膜衣片,除去薄膜衣为白色或微黄色。
药理作用
作用机制 :头孢泊肟酯是口服第三代头孢菌素类抗生素类药。头孢泊肟酯为头孢泊肟的前体药物,口服后经肠道吸收,在肠壁被非特异性酯酶水解成头孢泊肟而发挥抗菌作用。头孢泊肟的抗菌作用是通过抑制细菌细胞壁系统的膜界转肽酶,使形成交叉联结的转肽作用不能进行,细菌细胞壁粘肽合成受阻,造成细胞壁缺损,细菌细胞失去保护屏障,使细菌肿胀、变形、破裂而死亡。抗菌作用 :头孢泊肟对革兰氏阳性菌和阴性菌有广泛抗菌谱,对葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、流感杆菌、淋球菌、摩拉卡他菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、克雷白氏杆菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、普罗菲登菌、枸盐酸杆菌等具有很强的抗菌作用。头孢泊肟显示与机体防御机构相协调的杀菌作用。头孢泊肟对各种细菌产生的β-内酰胺酶有良好的稳定性,因而对许多耐氨苄青霉素或耐羟氨苄青霉素的菌株均显示很强抗菌力。对革兰氏阳性厌氧菌敏感,而对革兰氏阴性厌氧菌如脆弱拟杆菌其最低抑菌浓度为3.13-200 ug/mL。
药代动力学
血清中浓度 :健康成人进食后口服本品100 mg或200 mg后3-4小时达血药峰浓度,其值分别为1.5-1.8和3.0-3.6 ug/mL,有剂量依赖性。血清浓度半衰期约为2小时。另外,食物能增加药物的吸收。分布 :分布于痰液、扁桃组织、皮肤组织等,乳汁中未见有分泌。代谢与排泄 :吸收时由肠道酯酶水解成头孢泊肟进入血液循环,经肾排入尿中。食后12小时尿中回收率约40-50%。另外,连续给本品(2片×2次/日,共14日)未见蓄积。肾功能低下时,本品向尿中排泄延迟,半衰期延长。
毒理研究
据文献报道 :急性毒性LD50 :雌、雄小鼠口服给药时均大于8000 mg/kg,皮注时均大于10000 mg/kg,腹腔注射时分别为2535 mg/kg和3502 mg/kg ;雌、雄大鼠口服给药时均大于4000 mg/kg,皮注时均大于2000 mg/kg,腹腔注射时均大于4000 mg/kg。亚急性、慢性毒性 :大鼠口服给药30、80、200、500和1000 mg/(kg/日),连服13周,或250、500、1000 mg/(kg/日),连服1年,除了引起肠内菌丛变化、盲肠重量增加外,未见其它异常。肾毒性 :兔子一次静脉给药200、400、800 mg/kg后五天,800 mg/kg组一部分动物盲肠水肿和出血,但未见显示肾障碍的形态学变化。生殖试验 :大鼠于妊娠前及妊娠初期,围产期及哺乳期口服本品500 mg/kg未见对母动物的生殖机能、下一代的形态、发育、成长、学习和生殖机能引起异常。抗原性试验 :用小鼠、兔子和豚鼠试验结果,几乎未发现免疫抗原性。
适应症
适用于敏感细菌引起的下述感染 :肺炎、气管炎、咽喉炎、扁桃体炎,支气管扩张症合并感染,慢性呼吸道疾患继发感染 ;肾盂肾炎、膀胱炎,淋菌性尿道炎 ;乳腺炎 ;毛囊炎(包括脓疱性痤疮),疖,疖肿,痈,丹毒,蜂窝织炎,淋巴管(结)炎,化脓性甲沟炎,皮下脓肿,汗腺炎,簇状痤疮,感染性粉瘤 ;肛门周围脓肿 ;前庭大腺炎,前庭大腺脓肿 ;中耳炎,鼻窦炎。
用法用量
口服,成人 100 mg/次,1日2次 ;重症患者可增至200 mg/次,1日2次,均饭后服用。上呼吸道感染,包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等 :100 mg,1日2次,疗程5-10天 ;下呼吸道感染,慢性支气管炎急性发作 :200 mg,1日2次,疗程10天 ;急性社区获得性肺炎 :200 mg,1日2次,疗程14天 ;单纯性泌尿道感染:100 mg,1日2次,疗程7天 ;急性单纯性淋病 :单剂200 mg ;皮肤和皮肤软组织感染 :400 mg,1日2次,疗程7-14天。12岁以下儿童 :5-10 mg/kg/次,1日2次。急性中耳炎 :10 mg/kg,1日1次,或5 mg/kg,1日2次(每日最大剂量不超过400 mg,1日1次,或200 mg,1日2次),疗程10天。扁桃体炎、鼻窦炎 :10 mg/kg/天(最大剂量不超过400 mg/天,分2次服用),疗程5-10天。
不良反应
本品耐受性良好。常见不良反应是腹泻、胃痛、恶心呕吐等胃肠道反应。少数患者见有发烧、发疹、偶见血小板减少、肝肾功能异常、休克、皮肤粘膜眼综合征、假膜性大肠炎。
禁忌症
对本品过敏者禁用。
警告
注意事项
对青霉素类抗生素有过敏史的患者慎用。本人、双亲和兄弟有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等变态反应体质者慎用。严重肾功能不全患者慎用(本品系肾排泄型抗生素,会引起排泄延迟)。经口摄取不良或非经口维持营养患者、全身状态恶劣患者慎用(会出现维生素K缺乏症状,故应注意观察)。如服药后出现口内异常感、眩晕、便意、耳鸣、出汗等症状及皮肤粘膜眼综合征,假膜性大肠炎,全血细胞减少,急性肾功能衰竭时要立即停药,并及时给予对症治疗。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇应用本品应充分权衡利弊,乳妇用药时宜暂停授乳。
儿童用药
6个月以下婴儿不推荐使用。
老年患者用药
老年人因生理功能降低,易出现副作用,也会出现维生素K缺乏引起的出血倾向。因此应根据自身健康情况,适当减量或调整用药间隔时间。
药物相互作用
本品与头孢甲肟和头孢噻肟之间有弱的交叉免疫反应。抗酸剂或h2受体拮抗剂可减少其吸收并降低其血药浓度峰值 ;丙磺舒可升高其血浆浓度水平。
药物过量
未有药物过量报道。药物过量可能有以下症状 :恶心、呕吐、腹泻、上腹不适。由药物过量引起的严重毒性反应,肾功能许可的情况下,可用血透和腹膜透析以降低体内头孢泊肟的血清浓度。
用药须知
贮藏/有效期
置凉暗处保存,有效期18个月。