弥柠 注射剂 Minirin inj
性状
每mL弥柠注射液含醋酸去氨加压素4 ug,氯化钠适量、盐酸(调整ph值=4)及注射用水。
药理作用
本药含去氨加压素,与天然激素精氨酸加压素结构类似。其结构改良是将(1)位置上的半胱氨酸脱氨,及以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸,这些结构改变后显著增加抗利尿作用,但对平滑肌的作用很少,避免产生增压的副作用。所有剂型在治疗量下,对多数患者可维持8-12小时的抗利尿作用。按0.3 ug/kg 体重静脉注射,可增加血浆内促凝血因子Viii的活性2-4倍,也可增加血中血管性血友病抗原因子(vWF:ag),与此同时释出纤维蛋白溶酶激活剂。
药代动力学
给予0.3 ug/kg体重的剂量注射后,平均值约为600 pg/mL的最高血浆浓度约在60分钟出现。血浆半衰期在3-4小时。凝血效应大约持续8-12小时 ;抗利尿作用可达8-12小时。
毒理研究
适应症
中枢性尿崩症。肾尿液浓缩功能试验。血友病及血管性血友病,其它先天性或用药诱发的血小板机能障碍。尿毒症,肝硬化及不明原因引起的出血时间过长。
用法用量
中枢性尿崩症 :成人1-4 (0.25-1 mL) ug/次,1 岁以上儿童 0.4-1 (0.1-0.25 mL) ug/次,1 岁以下儿童 0.2-0.4 ug (0.05-0.1 mL)/次,1-2 次/日,静脉注射。肾尿液浓缩功能试验 :成人 4 ug (1 mL),1 岁以上儿童 1-2 ug (0.25-0.5 mL),1岁以下儿童 0.4 ug (0.1 mL),肌肉或皮下注射。治疗出血或手术前预防出血 :0.3 ug/kg体重,用生理盐水稀释至50-100 mL在15-30分钟内静脉输注。
不良反应
短暂的头痛、恶心、胃痛,鼻出血,过敏反应,水潴留及低钠血症。给予高剂量时可见疲劳,短暂的血压降低,反射性心跳加快及面红,眩晕。
禁忌症
习惯性或精神性烦渴症,心功能不全或其它疾患需服用利尿剂者禁用。对防腐剂过敏者,不稳定性心绞痛患者,iiB型血管性血友病患者禁用。
警告
注意事项
年幼及老年患者,体液或电解质平衡紊乱,易产生颅压增高患者慎用。治疗遗尿症时,服药前1小时到服药后8小时内需限制饮水量。用药期间需要监测患者的尿量和尿渗透压。有些病例还需测试血浆渗透压。1岁以下儿童必须在医院严密监护下实行肾浓缩功能试验。对于止血,需要服用利尿剂的患者应防止体液蓄积过多。应特别注意水潴留引起的危险,尽量减少饮水并定期称量体重。如体重逐渐增加,血清钠低于130 mmol/L,或血浆渗透压低于270 mOsm/kg体重时,应减少大量饮水并停止使用本药。本药不能缩短因血小板减少而引起过长的出血时间。
孕妇及哺乳期妇女用药
曾有报道3例致畸是因在妊娠期服用去氨加压素治疗尿崩症,但超过120个病例报告表明在妊娠期服用本药的孕妇均正常。用大量检测数据对29个儿童检查在妊娠期给予本药产生的致畸率并未见增长。
儿童用药
老年患者用药
药物相互作用
吲哚美辛会加强患者对本药的反应,但不会影响其反应持续时间。一些可释放抗利尿激素的药物,如三环类抗抑郁剂、氯丙嗪、卡马西平等,可增加抗利尿作用并有引起体液潴留的危险。
药物过量
症状 增加体液潴留和低钠血症。治疗 对无症状的低钠血症病例,停用去氨加压素,限制饮水 ;对有症状的病人,可根据症状输入等渗或高渗氯化钠液。当体液潴留症状严重时(抽搐及神志不清)需加服呋塞米。
用药须知
贮藏/有效期
应冷藏(2-8°C)。有效期3年。