爱赛平 喷鼻剂 azep Nasal spray
制造商
维雅瑞
代理商
康维信
性状
盐酸氮卓斯汀的化学名称为 :(左右旋)-4-(氯苯基)甲基-2-(六氢-1-甲基-1h-环己亚-4-胺)-(2h)-二氮杂萘氯化氢,其分子式为:C22h24CiN3O·hCl,分子量为418.37。本品为等渗的微粘稠缓冲水溶液。
药理作用
盐酸氮卓斯汀为一种新结构2,3-二氮杂萘酮的衍生物,为潜在的长效抗过敏化合物,具有h1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明,高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放(例如白三烯、组胺、5-羟色胺)。鼻喷给药时,在允许应用的最大剂量下,未检测到局部毒性反应或器官特异性毒性反应。
药代动力学
口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织,蛋白质结合水平相对较低(80-90%)。单药给予盐酸氮卓斯汀后,血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时,治疗性的活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约为45小时。排泄主要经粪便排除。粪便中少量药物的持久排泄表明药物可以进行肠肝循环。反复每天鼻喷应用0.56 mg的盐酸氮卓斯汀(相当于1喷/每鼻孔,2次/天),健康志愿者盐酸氮卓斯汀Cmax稳态血浆浓度大约为0.27 ng/mL,其中活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被检测到(0.12 ng/mL)。病人特点 :过敏性鼻炎患者反复鼻腔应用药物后,与健康人相比血浆盐酸氮卓斯汀水平略高,从而表明全身对药物吸收的水平高(主要可能由于药物可以较好穿透发炎的鼻粘膜,便于吸收)。每日用药总剂量0.56 mg的盐酸氮卓斯汀后(例如1喷/每鼻孔,2次/日)用药2小时后观察到盐酸氮卓斯汀平均血浆浓度大约为0.65 ng/mL。盐酸氮卓斯汀用药剂量每日加倍至1.12 mg(例如2喷/每鼻孔,2次/日)盐酸氮卓斯汀的平均血浆稳态浓度为1.09 ng/mL。由此表明用药浓度与用药剂量是成正比分布的。尽管病人的吸收药物水平相对较高,经计算鼻腔用药全身药物暴露水平比口服用药全身暴露水平低大约8倍(治疗过敏性鼻炎的口服用药剂量为每日4.4 mg盐酸氮卓斯汀)。
毒理研究
采用鼻喷给药,在尽可能的最大剂量下(随受试动物的种类不同,按照体重,为人类鼻腔内给药剂量的25-130倍),没有发现局部或器官特异性的毒性反应。
适应症
季节性过敏性鼻炎(花粉症),常年性过敏性鼻炎。
用法用量
1喷/鼻孔,早晚各1次,每日2次(相当于每日0.56 mg盐酸氮卓斯汀剂量)。喷药时保持头部直立。在症状消失前应坚持使用,但连续使用不超过6个月。
不良反应
少数患者喷药时会产生鼻粘膜刺激,个别患者出现鼻衄。若给药方法不正确(如头部后仰),用药时会有苦味的感觉,偶尔会产生恶心症状。
禁忌症
对盐酸氮卓斯汀、洁尔灭和依地酸高度敏感的患者,6岁以下儿童禁用。
警告
注意事项
孕妇及哺乳期妇女用药
尽管对动物进行超大剂量的药物试验并没有产生药物的畸形反应,但妊娠前3个月妇女,治疗上不推荐使用该药物。严禁哺乳期妇女使用本品。
儿童用药
6岁以上儿童用药同成人用法及用量。
老年患者用药
药物相互作用
未发现与其他药物有相互作用。
药物过量
动物试验表明过高的口服量可以导致中枢神经系统的症状,一旦这种情况出现,即应对症治疗或进行支持疗法,无特异的解毒剂。
用药须知
贮藏/有效期
储存温度不低于8°C。有效期为36个月。