安博诺 片剂 Coaprovel tab
制造商
赛诺菲安万特民生制药
性状
本品主要成分为厄贝沙坦,其化学名为2-丁基-3-[4-[2-(1h-四唑-5-基)苯基]苄基]-1,3-二氮杂螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮。本品为胶囊剂,其内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
药理作用
本品为血管紧张素ii受体抑制剂,能抑制血管紧张素i转化为血管紧张素ii,能特异性地拮抗aT1受体,对aT1的拮抗作用大于aT28500倍,通过选择性地阻断血管紧张素ii与aT1 受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不抑制aCE、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
药代动力学
据国外资料报道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度为60~80%,不受食物的影响。血浆达峰时间为1~1.5小时,消除半衰期为11-15小时。三天内达稳态。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明,主要由细胞色素酶P4502C9氧化。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。
毒理研究
适应症
高血压病。
用法用量
口服,推荐起始剂量为0.15 g,每日1次。根据病情可增至0.3 g,每日1次。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时,可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或其它降压药物。
不良反应
常见的不良反应为:头痛、眩晕、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是轻微的,呈一过性,多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于1%的有:消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染,但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%,但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。
禁忌症
对本品过敏者,妊娠和哺乳期妇女禁用。
警告
注意事项
开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果,个别敏感的患者可能产生肾功能变化。肝功能不全、轻中度肾功能不全使用本品不需要调节剂量。
孕妇及哺乳期妇女用药
儿童用药
尚没有小于18岁患者用药安全资料。
老年患者用药
老年患者使用本品时不需调节剂量。
药物相互作用
本品与氢氯噻嗪、地高辛、华法令、硝苯吡啶之间无明显的相互作用。但与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿(如氨苯喋啶等)合用时,应避免血钾升高。与洋地黄类药如地高辛、β-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。
药物过量
过量服用本品后可出现低血压,心动过速或心动过缓,应采用催吐、洗胃及支持疗法。厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。
用药须知
贮藏/有效期
密封保存。有效期暂定1年半。