弗乃尔 片剂 Mifonewle Tab
制造商
华联三维制药
性状
米非司酮的化学名称为11β-[4-(N,N-二甲胺基)]苯基-17β-羟基-17α-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮。本品为微黄色片,无臭无味。
药理作用
米非司酮为一种孕酮受体水平的抗孕激素,具明显抗黄体、抗着床、抗排卵与诱导月经作用。也可影响孕卵运行。本品无明显抗雌激素作用,也无雌激素和雄激素样活性,与糖皮质激素受体也有一定结合能力,具有一定的抗糖皮质激素作用。
药代动力学
本品口服吸收迅速,约1.5小时达峰,血药峰值0.8 mg/L,但有明显个体差异。体内消除缓慢,消除半衰期约为20小时。非孕妇一般达峰时间较快,血药浓度较高,消除半衰期较长。本品有明显首过效应。口服1-2小时后血中代谢产物水平已超过母体化合物。
毒理研究
一般药理试验 :对大鼠心血管系统及呼吸系统未见有明显影响。对小鼠自发性活动和协调也都无明显影响,只在大剂量米非司酮合并用戊巴比妥钠时,引起睡眠时间有所延长。致突变试验 :包括ames试验,小鼠微核试验及人工培养细胞染色体畸变试验,结果皆为阴性。生殖毒理试验 :本品对大鼠致畸及胚胎毒性试验,结果无致畸作用。长期毒性试验 :大鼠每天口服本品200 mg/kg,共给药1个月,猕猴每天口服本品80 mg/kg,共给药1个月,均未出现明显毒性反应。 畸形毒性试验 :小鼠口服LD50大于5.0 g/kg,小鼠腹腔注射给药LD50大于2.5 g/kg。
适应症
用于无保护性(未采用任何避孕措施)性生活后和避孕失败后(如避孕套破裂和滑脱,体外射精失败,安全期计算失误等)72小时以内预防意外妊娠的补救措施。
用法用量
在无防护性性生活和避孕失败72小时以内,服药越早,预防妊娠效果越好,空腹或进食2小时后口服25 mg。服药后禁食1-2小时。
不良反应
恶心、乏力、下腹痛、头晕、乳房胀、头痛、呕吐,但发生率低,症状较轻微,无需处理。
禁忌症
对本品过敏者 ;心、肝、肾疾病患者及肾上腺皮质功能不全者禁用。
注意事项
服用本品的妇女在本周期以前至少有过一次正常月经,本周期第一次无防护性生活时,才能使用此紧急避孕方法。服药后,本周期月经转经前,不能再有无防护性性生活。若再有性生活必须采用有效的避孕措施。本品为紧急避孕片,不具流产的作用。该药不能作为常规避孕药,每次性生活后或每月服用,只能用作避孕失败的补救措施。使用本品作为紧急避孕药。如避孕失败者,建议终止妊娠。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇禁用。米非司酮在乳汁中的含量和对婴儿的影响尚无结论,故不推荐哺乳期妇女使用。
药物相互作用
米非司酮在体内主要由肝脏的CYP3a4酶代谢,与酮康唑、伊曲康唑、红霉素等药物合用可能增加血清米非司酮水平。与利福平、肾上腺皮质激素和某些抗惊厥药(苯妥英、苯巴比妥、卡马西平等)合用,可诱导肝脏药物代谢酶活性,因而降低米非司酮血清水平。故本品不宜与上述药物同时使用。此外本品亦不能与灰黄霉素、非甾体抗炎药合用。
药物过量
摄入过大剂量时,应注意其抗糖皮质激素作用和肾上腺功能。
贮藏/有效期
遮光,密封,干燥处保存。有效期3年。