溴吡斯的明 - 三维制药 片剂 Pyridostigmine Bromide-Sunve Pharm Tab
制造商
华联三维制药
性状
溴吡斯的明的化学名为 :溴化1-甲基-3-羟基吡啶翁二甲氨基甲酸酯,分子式为C9h13BrN2O2,分子量为261.12。本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。
药理作用
溴吡斯的明为可逆性的抗胆碱酯酶药,能抑制胆碱酯酶的活性,使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少,突触间隙中乙酰胆碱积聚,出现毒覃碱样(M)和烟碱样(N)胆碱受体兴奋作用。此外,对运动终板上的烟碱样胆碱受体(N2受体)有直接兴奋作用,并能促进运动神经末梢释放乙酰胆碱,从而提高胃肠道、支气管平滑肌和全身骨骼肌的肌张力,作用虽较溴化新斯的明弱但维持时间较久。
药代动力学
口服后胃肠道吸收差,生物利用度约为11.5-18.9%。健康志愿者口服60 mg后达峰时间为1-5小时,半衰期约为3.3小时,可被血浆胆碱酯酶水解,也在肝脏代谢,可进入胎盘,但不易进入中枢神经系统。本品主要以原形药物与代谢物经尿排泄,微量从乳汁排泄。
毒理研究
适应症
用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。
用法用量
口服,一般成人 为60-120 mg(1-2片),每3-4小时口服1次。
不良反应
常见的有腹泻、恶心、呕吐、胃痉挛、汗及唾液增多。较少见的有尿频、缩瞳。接受大剂量治疗的重症肌无力病人,常出现精神异常。
禁忌症
心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗塞患者禁用。
警告
注意事项
心律失常、房室传导阻滞、术后肺不张或肺炎及孕妇慎用。本品吸收、代谢、排泄存在明显的个体差异,其药量和用药时间应根据服药后效应而定。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚不明确。
儿童用药
老年患者用药
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
用药须知
贮藏/有效期
遮光,密闭保存。有效期2年。