民诺宾 注射液 Min Nuo Bin amp
制造商
民生药业
性状
长春瑞滨的化学名为3’,4’-二去氢-4’-去氧-8’-去甲长春碱二酒石酸盐,分子式为C45h54N4O8·2C4h6O6,分子量为1079.12。本品为无色或微黄色的澄明液体。
药理作用
长春瑞滨是一半合成的长春花生物碱,其作用机理与长春花碱和长春新碱基本相同,主要通过阻滞细胞有丝分裂过程中的微管形成,使细胞分裂停止于有丝分裂中期,为细胞周期特异性药物。本品对神经细胞的微管影响较小,故神经毒性较低。
药代动力学
单独静脉注射本品30 mg/m2,其代谢属三室模型,最高血药浓度为1088 ng/mL,血清半衰期为21小时,分布容积高达43 L。本品的组织吸收迅速,并广泛分布于组织中,组织与血的比率为20 :80。在肝脏的浓度最高,其次为肺、脾、淋巴器官和股骨,几乎不透过脑组织。其在组织中浓度明显高于长春新碱,在肺内差别最大,而在脂肪和胃肠道组织中仅有微小差异。本品的代谢主要发生在细胞外,大部分的代谢物通过胆道由粪便排出,并且持续3-5周,仅10-15%随尿排泄,持续3-5天。
毒理研究
适应症
非小细胞肺癌、转移性乳腺癌、晚期卵巢癌、恶性淋巴瘤。
用法用量
静脉输注,单药治疗用量为25-30 mg/m2,药物必须溶于生理盐水125 mL,并在短时间内(15-20分钟)输完,其后沿此静脉输入等量生理盐水以冲洗血管。21天为一周期,分别在第1、8天各给药一次,2-3周期为一疗程。本品可单用或联合化疗。联合用药剂量和给药时间随化疗方案而有所不同。
不良反应
剂量限制性毒性为骨髓抑制,表现在粒细胞减少,贫血,偶见血小板降低。其他常见不良反应为恶心、呕吐、脱发。注射静脉出现不同程度的刺激反应,有时可发生静脉炎。神经毒性较长春新碱轻,周围神经毒性一般限于深腱反射消失,感觉异常少见。植物神经毒性主要表现为小肠麻痹引起的便秘,麻痹性肠梗阻罕见。偶见有心律失常、呼吸困难、支气管痉挛、肝功能受损。
禁忌症
严重肝功能不全者禁用。
警告
注意事项
肝功能不全时应减少用药剂量。肾功能不全者慎用。治疗必须在严密的血液学监测下进行,每次用药前,均须测定血红蛋白、白细胞、粒细胞计数,当粒细胞 < 3000/mm3时,应暂停用药。本品必须严格地静脉给药。静注药外漏可引起局部皮肤反应,甚至出现坏死,一旦药液外漏,应立即停注,局部处理。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠及哺乳期妇女禁用。
儿童用药
老年患者用药
药物相互作用
药物过量
用药须知
避免药液污染眼球及其他部位,一旦污染,应立即用水进行冲洗。
贮藏/有效期
避光,2-8°C保存。开启后或配制后的稀释液,在密封的玻璃输液瓶或输液袋中,于室温下(20°C)可保存24小时。有效期2年。