潘妥洛克(针剂) 注射粉针 Pantoloc inj vial
制造商
安达制药
性状
泮托拉唑的化学名为5-(二氟甲氧基)-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶甲基)-亚硫酰]-1氢-苯并咪唑倍半水合钠盐。分子式 :C16h14F2N3NaO4S· 1.5 h2O,分子量 :432.4。注射剂为白色或类白色粉末,可溶于水、盐水或其它适当的液体,化学性质在碱性溶液中保持稳定,而在低ph的溶液中不稳定。
药理作用
泮托拉唑是一种不可逆的质子泵抑制剂,可在胃壁细胞的酸性环境下被激活为环次磺胺,再特异性地与胃酸分泌的最终环节-质子泵(即h+,K+-aTP酶)上的巯基以共价键结合,使其丧失泌酸功能。本品能够有效抑制基础、夜间、及24小时胃酸分泌,抑酸效应呈现出剂量相关性。
药代动力学
本品药代动力学呈线性特征,静脉输入或口服10-80 mg后,aUC(浓度时间曲线下面积)和Cmax(血药浓度峰值)均随剂量的增加而成比例上升。其表观分布容积为0.15 L/kg,清除率为0.1 L/h/kg,清除半衰期(t½)约为1小时,血浆蛋白结合率为98%。药物代谢 :该药几乎均在肝脏内经细胞色素P450酶系代谢,并另有ii期代谢的途径,主要代谢物为泮托拉唑去甲基硫酸酯。其大部分(约80%)由肾脏排出,其余由胆汁分泌从粪便中排出。
毒理研究
急性毒理学研究表明,大鼠静脉应用本品后,半数致死量(LD50)为390 mg/kg,小鼠为250 mg/kg。慢性毒理学研究显示,泮托拉唑可引起动物(大鼠、小鼠)血液中胃泌素水平上升,并导致胃粘膜形态学改变和胃重量增加,这种效应具有可逆性,随用药终止可自然消失。本品不影响生育,亦无致畸的证据。
适应症
十二指肠溃疡 ;胃溃疡 ;中、重度反流性食管炎。
用法用量
推荐剂量为每日1次,每次40 mg,静脉输入。疗程可根据临床需要酌情掌握,但不要超过8周。将10 mL生理盐水注入装有泮托拉唑干燥物的小瓶中制成待用液,此液可直接静脉输入(至少持续2分钟),也可与100 mL生理盐水、5%或10%的葡萄糖水混合后静脉输入(持续15分钟以上)。本品不宜用上述之外的液体配制,配制液的ph值为9,配制液需在3小时内使用。
不良反应
少数患者出现头痛、头晕、恶心、腹泻、便秘、上腹痛、腹胀、皮疹、皮肤瘙痒、荨麻疹及过敏反应(包括过敏性休克)。个别病例出现周围性水肿、发热、抑郁或肢痛,在治疗结束时消失。极个别病例出现一过性视物模糊,血栓性静脉炎。
禁忌症
已知对该药的某种成分过敏者禁用。
警告
注意事项
在使用本品前,须除外胃与食道的恶性病变,以免因症状缓解而延误诊断。遇有严重肝功能障碍的患者,应定期监测肝脏酶谱的变化,尤其要注意长期用药的患者,若其测定值增加,必须停止用药。注射剂仅用于不宜口服药物的患者。反流性食管炎应经胃镜确定诊断。
孕妇及哺乳期妇女用药
该药用于孕期妇女的临床经验有限。动物实验当用药剂量高于5 mg/kg时,可观察到轻度胚胎毒性的表现。尚无资料表明泮托拉唑能够进入人体乳汁,只有权衡泮托拉唑对母体的益处超过其对胎儿或婴儿的潜在危险时,才可考虑使用此药。
儿童用药
儿童不宜应用此药,因为目前还没有将之用于儿童的经验。
老年患者用药
老年患者每日剂量不应超过40 mg。
药物相互作用
当与生物利用度取决于ph值的药物(如酮康唑)同时服用时,应考虑到此药对其吸收的影响。泮托拉唑在肝脏内通过细胞色素P450酶系代谢,因此凡通过该酶系代谢的其它药物均不能除外与之有相互作用的可能性。然而在临床使用时,专门检测许多这类药物,如卡马西平、咖啡因、安定、双氯芬酸、地高辛、乙醇、格列本脲、美托洛尔、硝苯地平、苯丙香豆素、苯妥英、茶碱、华法林和口服避孕药,却未观察到本药与之有明显临床意义的相互作用。本药与同时使用的碱性抗酸药也没有相互作用。
药物过量
人类应用此药过量后的症状尚不清楚,曾有2分钟内静脉应用240 mg泮托拉唑耐受良好的报道。如果一旦发生此药过量并出现中毒的临床症状,处理中毒的一般原则亦适用于该种情况。
用药须知
静脉用配制液需在配制后3小时内使用。
贮藏/有效期
25°C以下避光存放,有效期3年。