再宁平 薄膜衣片 Zanidip Filmtab
制造商
利康
代理商
苏威制药
性状
盐酸乐卡地平的化学名称为3,5-吡啶二羧酸,1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)2-[(3,3-二苯基丙基)甲胺]-1,1-二甲基甲酯盐酸盐。本品为淡黄色、中间有刻痕的圆形薄膜衣片。
药理作用
乐卡地平是新一代的二氢吡啶类钙通道组滞剂,具有较强的血管选择性,起效平缓,降压作用强,作用时间长,负性肌力作用少等特点。体外研究发现,乐卡地平对血管平滑肌有直接的舒张作用,因而在体内具有较强的降压作用,但对心率和心输出量的影响较小。由于具有较大的疏水基因,脂溶性强,乐卡地平进入体内后迅速分布至组织器官中,与血管平滑肌细胞膜结合紧密,释放缓慢,所以,虽然该药血清消除半衰期短,但作用持久。
药代动力学
盐酸乐卡地平10 mg口服吸收良好,一般在服药后1.5-3 小时达到峰浓度(Cmax=3.3±2.09 ng/mL),吸收后迅速而广泛地分布于组织与器官中。与血浆蛋白结合率约98%。本品在肝脏代谢转化成非活性产物,其中约50%从尿中排泄,其余从粪便排泄。虽然血浆半衰期为2-5小时,因与脂质膜紧密结合,其治疗作用可持续24小时。重复给药未发现蓄积。
毒理研究
动物的毒理学研究表明,治疗剂量对自主神经系统、中枢神经系统或胃肠道功能没有影响。雄性和雌性小鼠口服本品的LD50分别为622 mg/kg和438 mg/kg。慢性毒性研究表明,大鼠口服1.5-120 mg/kg/天或狗口服1.5-30 mg/kg/天共52周,无明显毒性作用产生,此结果与其他二氢吡啶类钙拮抗剂相似。动物试验未发现本品有致畸、致癌和致突变作用。
适应症
治疗轻、中度原发性高血压。
用法用量
推荐剂量为10 mg,每天1次,餐前15分钟口服,根据病人的个体反应可增至每次20 mg。
不良反应
本品耐受性良好。可能出现的不良反应同其扩血管作用有关,如面部潮红、踝部水肿、心悸、心动过速、头痛、眩晕。偶见胃肠道反应、皮疹、疲劳、嗜睡、肌肉痛,极偶然可能出现低血压。
禁忌症
对二氢吡啶类过敏者 ;其它如左心室传出通道阻滞,未经治疗的充血性心力衰竭,不稳定型心绞痛,有严重肾脏或肝脏疾病,以及在1个月内发生过心肌梗塞的患者不要服用。
警告
注意事项
对患有轻度至中度肝脏或肾脏疾病,或正在进行透析治疗者,需适当地调整剂量。对患有其它心脏病或需安装起搏器者,在处方前应考虑这个问题。
孕妇及哺乳期妇女用药
没有证据表明乐卡地平能导致胎儿异常的发生。但由于本药用于妊娠和哺乳期的安全性尚未被临床证实,故妊娠和哺乳期妇女不应服用,育龄妇女在未采取任何避孕措施时,不应服用。
儿童用药
18岁以下患者不得服用。
老年患者用药
对老年患者一般无需做特别的剂量调整,但在治疗开始时应予以关注。
药物相互作用
本品可安全地与β-阻断剂、利尿剂或aCE抑制剂同时服用。但值得注意的是,乐卡地平与β-阻断剂同在肝脏代谢,有协同作用。同时服用地高辛或西米替丁(高于800 mg/日)需注意观察。同其它二氢吡啶类钙通道阻滞一样,应慎与酮康唑、伊曲康唑、红霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、环孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮类,如地西泮和咪达唑仑、普奈洛尔和美托洛尔同时服用。同时服用抗惊厥药,如苯妥英或卡马西平,需要谨慎。西柚汁可增强本品的作用,应避免同时使用。乙醇可能强化抗高血压药的作用,建议服用本品时应严格限制含酒精饮料的摄入。
药物过量
尚未见相关的报道,可能造成血压过低和反射性心动过速,也可能导致昏迷。必要时予以24小时监护。
用药须知
贮藏/有效期
应将本品置于室温、干燥处。有效期3年。